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藥物化學丨抗潰瘍藥

10月
12
2018

2018年10月12日22時 今日科學 醫學聯絡官俱樂部

醫學聯絡官俱樂部

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抗潰瘍藥

治療方式減少胃酸分泌

加強胃黏膜抵抗力

按作用機制分三類:

1.組胺H2受體拮抗劑(抑制胃酸分泌)

2.H+/K+-ATP酶(質子泵)抑制劑(抑制胃酸分泌)

3.胃黏膜保護劑

組胺H2受體拮抗劑

結構分類: ( 詞幹 XX替丁)

1.咪唑類 西咪替丁

2.呋喃類 雷尼替丁

3.噻唑類 法莫替丁

4.哌啶甲苯類 (羅沙替丁)

1.西咪替丁

咪唑類

多晶現象、較大極性

與雌激素受體有親和力,長期用有副作用

2.雷尼替丁

呋喃類

化學名:N』- 甲基 - N-< 2-< < < 5- < ( 二甲氨基 ) 甲基 > -2 – 呋喃基 > 甲基 > 硫代 > 乙基 > – 2 – 硝基 - 1,1 –乙烯二胺鹽酸鹽

性質 ① 有異臭、易溶於水、極易潮解

② 臨床用反式體,順式體無活性

③作用比西咪替丁強,副作用小

3.法莫替丁

作用遠遠強於西咪替丁、雷尼替丁

構效關係:

①鹼性芳雜環,咪唑,呋喃、噻唑引入鹼性基團活性高

②平面極性的基團,同常具胍、脒基等,極性強

③易曲撓的鏈或芳環系統,長度為組胺的2倍

質子泵抑制劑

H++-ATP酶,稱為質子泵。質子泵抑制劑可抑制胃酸分泌,治療消化道潰瘍

1.奧美拉唑(第一個)

化學名:(R,S)5 –甲氧基 - 2 – < < ( 4 – 甲氧基 - 3,5 – 二甲基 - 2– 吡啶基 ) – 甲基 > 亞磺醯基> – 1H -苯並咪唑

①結構三部分:苯並咪唑、吡啶、亞磺醯基

質子泵抑制劑的活性分子要求

奧美拉唑

②兩性,弱酸性(N上H),弱鹼性(吡啶)

③水溶液不穩定,對酸鹼不穩定,低溫避光保存

腸溶衣的膠囊製劑

④手性中心(亞碸基S)

R和S 活性一致,代謝選擇性不同

S(-)異構體稱為埃索美拉唑,體內清除率低

⑤是前藥

進入胃細胞後在H離子作用下,重排形成活性物在十二指腸吸收,使十二指腸較快癒合

2.埃索美拉唑

是奧美拉唑的S -(-)異構體

單一光學異構體,代謝清除率低

共同結構三部分:苯並咪唑、吡啶、亞磺醯基,詞幹「XX拉唑」

3.蘭索拉唑

吡啶環4位引入 三氟烷氧基

4.泮妥拉唑

苯並咪唑的5位有 二氟甲氧基

5.雷貝拉唑

苯並咪唑環上沒有取代基

第一個可逆的質子泵抑制劑?

其他抗潰瘍藥

1.硫糖鋁

①蔗糖硫酸酯的鹼式鋁鹽,胃粘膜保護劑

②具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、膽汁酸的作用,促進攝護腺素E的合成

2.枸櫞酸鉍鉀

三價鉍的複合物,成為保護性薄膜

3.哌侖西平

結構特點:苯並二氮䓬酮,含哌嗪和吡啶環

抗膽鹼能藥物,抑制胃酸分泌

對近視眼有一定預防作用


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