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654-2為何叫“654-2”?


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更新日期:2022607
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654-2為何叫“654-2”?

白花曼陀羅交集

在開始之前,先問個簡單的問題:654-2是東莨菪堿還是山莨菪堿?

由於平時用得不多,筆者常將兩者弄混淆。後來想到一個記憶的妙招,從那以後再也沒弄混淆過,分享給大家:

6542,按順序不應該是65432嗎,3呢?跑哪裡去了?

原來是跑到漢字裡去了,即3(山)……莨菪堿。

以上純屬虛構,只為輔助記憶。

實際上,654-2只是藥物的商品名,其通用名為:消旋山莨菪堿,有片劑也有針劑。

654-2名字的由來

消旋山莨菪堿為何取了這樣一個純數字的藥物商品名呢?

這是有歷史原因的:

山莨菪堿是我國首先從茄科植物山莨菪中提取的生物堿,而這一成果完成於1965年4月,故代號為654。

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654-2為何叫“654-2”?

山莨菪,學名:Anisodus tanguticus,為茄科山莨菪屬的植物,是中國的特有植物,別名:樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分佈在中國大陸的甘肅、西藏、雲南、青海等地。圖片源自網路。

其天然品稱為「654—1」,為右旋體;而用人工合成方法制得的產品稱「654—2」,為消旋體。兩者之間的作用機制並沒有區別,只是後者產生的效力更高。目前廣泛用於臨床的主要是「654-2」。

簡單來說,654-2是一種抗M膽堿藥,主要用於解除平滑肌痙攣,胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微迴圈障礙及有機磷中毒等。

主要作用機制

說到其作用機制,要先複習下另一種更廣泛應用的M型膽堿受體阻斷劑——阿托品。

阿托品是從顛茄和其他茄科植物提取出的一種生物堿,為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,其主要適應證有:

解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣,改善微血管迴圈);

抑制腺體分泌;

解除迷走神經對心臟的抑制,使心跳加快;

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散大瞳孔,使眼壓升高;

654-2為何叫“654-2”?

興奮呼吸中樞。

1. 654-2與阿托品類似:

具有外周抗M膽堿受體作用,能解除乙醯膽堿所致平滑肌痙攣。對胃腸道平滑肌有鬆弛作用,並抑制其蠕動,作用較阿托品稍弱。還能能解除微血管痙攣,改善微迴圈。

2. 654-2與阿托品不同之處:

抑制唾液腺分泌及擴瞳作用較弱,為阿托品的1/20~1/10。

因不易透過血-腦脊液屏障,故中樞作用亦弱於阿托品,很少引起中樞興奮症狀。

臨床應用

1.常用劑量

口服劑型:成人 5-10 mg/次,3次/天;小兒:0.1-0.2 mg/kg,3次/天。

針劑:成人每次肌注5-10 mg,小兒0.1-0.2 mg/kg,1-2次/天。

注:抗休克及有機磷中毒時:靜注,成人每次10-40 mg,小兒每次0.3-2 mg/kg,必要時每隔10-30分鐘重複給藥,也可增加劑量。病情好轉後應逐漸延長給藥間隔,至停藥)

2.不良反應及注意事項

常見的有:口乾、面紅、視物模糊等;

少見的有:心跳加快、排尿困難等。上述症狀多在1~3小時內消失。

因此要注意以下幾點:

(1)反流性食管炎、重症潰瘍性結腸炎慎用。

(2)急腹症診斷未明確時,不宜輕易使用;

(3)夏季用藥時,因其閉汗作用,可使體溫升高。

654-2為何叫“654-2”?

4.禁忌症

尤其要牢記,以下情況停用:

顱內壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者。

5.藥物過量的搶救

用量過大時可出現阿托品樣中毒症狀,此時可用1%毛果芸香堿解救,0.25-0.5ml/次,皮下注射,每15分鐘一次,直至症狀緩解。

注:阿托品中毒表現為瞳孔散大、顏面潮紅、皮膚乾燥、高熱、意識模糊、狂躁不安、幻覺、譫妄、抽搐、心動過速和尿瀦留等。嚴重者可陷入昏迷和呼吸癱瘓。

山莨菪堿與東莨菪堿的區別

開篇說到山莨菪堿和東莨菪堿易混淆,首先因為他們名字僅一字之差,另外,他們均屬於「M型膽堿受體阻斷劑」,均可用於消化系統平滑肌解痙治療。

然而事實上,兩者之間的區別還真不小,其臨床應用也存在很大的不同,所有我們一定要嚴格區分兩者,切勿混淆。

下面用一張表概括東莨菪堿與山莨菪堿的主要區別:

東莨菪堿

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山莨菪堿

來源

以洋金花為原料提取得到

以我國特產茄科植物山莨菪為原料提取得到,其天然品成為「654-1」,而用人工合成方法制得的產品成「654-2」

分子式

C17H21NO4

C17H23NO4

化學結構

左旋體

右旋體或消旋體

透過血腦屏障的能力

強於阿托品

對不同組織器官的效能

對中樞神經的作用強(治療劑量可抑制中樞神經,較大劑量卻又興奮中樞神經)。

與阿托品相似,對腺體,眼,平滑肌及心肌的作用強,但在唾液及擴瞳作用要弱於阿托品。

同時對中樞神經作用弱。

最主要的適應證(列舉前三)

麻醉前給藥,震顫麻痺,暈動病。

解除平滑肌痙攣(胃腸絞痛、膽道痙攣)、急性微迴圈障礙(休克)、有機磷中毒等。

不良反應程度

與阿托品類似

比阿托品低

參考文獻

1. 王國強主編,《全國中草藥彙編》. 人民衛生出版社,2014年2月.

2. 硫酸阿托品片、消旋山莨菪堿片、山莨菪堿注射液說明書.

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