白花曼陀羅交集 在開始之前,先問個簡單的問題:654-2是東莨菪堿還是山莨菪堿? 由於平時用得不多,筆者常將兩者弄混淆。 後來想到一個記憶的妙招,從那以後再也沒弄混淆過,分享給大家: 6542,按順序不應該是65432嗎,3呢?跑哪裡去了? 原來是跑到漢字裡去了,即3(山)……莨菪堿。 以上純屬虛構,只為輔助記憶。 實際上,654-2只是藥物的商品名,其通用名為:消旋山莨菪堿,有片劑也有針劑。 654-2名字的由來 消旋山莨菪堿為何取了這樣一個純數字的藥物商品名呢? 這是有歷史原因的: 山莨菪堿是我國首先從茄科植物山莨菪中提取的生物堿,而這一成果完成於1965年4月,故代號為654。 山莨菪,學名:Anisodus tanguticus,為茄科山莨菪屬的植物,是中國的特有植物,別名:樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。 主要分佈在中國大陸的甘肅、西藏、雲南、青海等地。 圖片源自網路。 其天然品稱為“654—1”,為右旋體;而用人工合成方法制得的產品稱“654—2”,為消旋體。 兩者之間的作用機制並沒有區別,只是後者產生的效力更高。 目前廣泛用於臨床的主要是“654-2”。 簡單來說,654-2是一種抗M膽堿藥,主要用於解除平滑肌痙攣,胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微迴圈障礙及有機磷中毒等。 主要作用機制 說到其作用機制,要先複習下另一種更廣泛應用的M型膽堿受體阻斷劑——阿托品。 阿托品是從顛茄和其他茄科植物提取出的一種生物堿,為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,其主要適應證有: 解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣,改善微血管迴圈); 抑制腺體分泌; 解除迷走神經對心臟的抑制,使心跳加快; 散大瞳孔,使眼壓升高; 興奮呼吸中樞。 1. 654-2與阿托品類似: 具有外周抗M膽堿受體作用,能解除乙醯膽堿所致平滑肌痙攣。 對胃腸道平滑肌有鬆弛作用,並抑制其蠕動,作用較阿托品稍弱。 還能能解除微血管痙攣,改善微迴圈。 2. 654-2與阿托品不同之處: 抑制唾液腺分泌及擴瞳作用較弱,為阿托品的1/20~1/10。 因不易透過血-腦脊液屏障,故中樞作用亦弱於阿托品,很少引起中樞興奮症狀。 臨床應用 1.常用劑量 口服劑型:成人 5-10 mg/次,3次/天;小兒:0.1-0.2 mg/kg,3次/天。 針劑:成人每次肌注5-10 mg,小兒0.1-0.2 mg/kg,1-2次/天。 (注:抗休克及有機磷中毒時:靜注,成人每次10-40 mg,小兒每次0.3-2 mg/kg,必要時每隔10-30分鐘重複給藥,也可增加劑量。 病情好轉後應逐漸延長給藥間隔,至停藥) 2.不良反應及注意事項 常見的有:口乾、面紅、視物模糊等; 少見的有:心跳加快、排尿困難等。 上述症狀多在1~3小時內消失。 因此要注意以下幾點: (1)反流性食管炎、重症潰瘍性結腸炎慎用。 (2)急腹症診斷未明確時,不宜輕易使用; (3)夏季用藥時,因其閉汗作用,可使體溫升高。 4.禁忌症 尤其要牢記,以下情況停用: 顱內壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者。 5.藥物過量的搶救 用量過大時可出現阿托品樣中毒症狀,此時可用1%毛果芸香堿解救,0.25-0.5ml/次,皮下注射,每15分鐘一次,直至症狀緩解。 注:阿托品中毒表現為瞳孔散大、顏面潮紅、皮膚乾燥、高熱、意識模糊、狂躁不安、幻覺、譫妄、抽搐、心動過速和尿瀦留等。 嚴重者可陷入昏迷和呼吸癱瘓。 山莨菪堿與東莨菪堿的區別 開篇說到山莨菪堿和東莨菪堿易混淆,首先因為他們名字僅一字之差,另外,他們均屬於“M型膽堿受體阻斷劑”,均可用於消化系統平滑肌解痙治療。 然而事實上,兩者之間的區別還真不小,其臨床應用也存在很大的不同,所有我們一定要嚴格區分兩者,切勿混淆。 下面用一張表概括東莨菪堿與山莨菪堿的主要區別: 東莨菪堿 山莨菪堿 來源 以洋金花為原料提取得到 以我國特產茄科植物山莨菪為原料提取得到,其天然品成為“654-1”,而用人工合成方法制得的產品成“654-2” 分子式 C17H21NO4 C17H23NO4 化學結構 左旋體 右旋體或消旋體 透過血腦屏障的能力 強於阿托品 弱 對不同組織器官的效能 對中樞神經的作用強(治療劑量可抑制中樞神經,較大劑量卻又興奮中樞神經)。 與阿托品相似,對腺體,眼,平滑肌及心肌的作用強,但在唾液及擴瞳作用要弱於阿托品。 同時對中樞神經作用弱。 最主要的適應證(列舉前三) 麻醉前給藥,震顫麻痺,暈動病。 解除平滑肌痙攣(胃腸絞痛、膽道痙攣)、急性微迴圈障礙(休克)、有機磷中毒等。 不良反應程度 與阿托品類似 比阿托品低 參考文獻 1. 王國強主編,《全國中草藥彙編》. 人民衛生出版社,2014年2月. 2. 硫酸阿托品片、消旋山莨菪堿片、山莨菪堿注射液說明書. 《654-2為何叫“654-2”?》完,請繼續朗讀精采文章。 喜歡 科學報 cn-n.net,請記得按讚、收藏及分享。
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654-2為何叫“654-2”?
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